Bupropion คือ ยาที่นำมารักษา เพื่อลดภาวะความต้องการอยากสูบบุหรี่ ซึ่งแน่นอน อาการข้างเคียงที่พบบ่อย คือ ภาวะนอนไม่หลับ และ ปวดหัว เป็นปัญหาของผู้ที่ต้องใช้ยาชนิดนี้ ดังนั้นจึงต้องทำความเข้าใจ และคุณสมบัติของยา bupropion มากขึ้น
Bupropion เป็นยาในกลุ่ม Norepinephrine dopamine reuptake inhibitors (NDRIs) มีกลไกการออกฤทธิ์โดยไป ยับยั้งการเก็บกลับของสารสื่อประสาท norepinephrine และ dopamine ซึ่งสารทั้ง 2 ชนิดนี้เกี่ยวข้องกับการทำงานของระบบซิมพาเทติก(sympathetic) จะหลั่งเมื่อร่างกายมีความเครียด อยู่ในสถานการณ์คับขัน ตกอยู่ในอันตราย
การเพิ่มขึ้นของสารสื่อประสาท norepinephrine จะช่วยเพิ่มความตื่นตัวของสมอง เพิ่มความเร็วในการตอบสนอง เพิ่มอัตราการเต้นของหัวใจ กระตุ้นการหลั่งกลูโคส
การเพิ่มขึ้นของ dopamine จะช่วยเพิ่มความสุข สร้างแรงจูงใจ เพิ่มความสนใจ และควบคุมการเคลื่อนไหวของร่างกาย
อาการนอนไม่หลับเกิดจากการที่มีสารสื่อประสาท norepinephrine มากเกินไป นอกจากนี้ยังพบอาการของ anticholinergic effects เช่น ปากแห้ง ตาพร่า มือสั่น ปัสสาวะคั่ง ท้องผูก เป็นต้น
ส่วนการเพิ่มขึ้นของ dopamine จะทำให้ปวดศีรษะ หัวใจเต้นผิดจังหวะได้ ซึ่งอาการทั้งหมดนี้ คือ อาการข้างเคียงของการรับประทานยา bupropion
เลื่อนระยะเวลาในการรับประทานยา มื้อเช้า และ มื้อเย็น ให้มีระยะห่างแค่ 8 ชั่วโมง
ยกตัวอย่างเช่น ถ้าทานเม็ดแรก เวลา 7.00 น. เม็ดที่สอง ให้ทานในเวลา 15.00 น. เป็นต้น
ใช้ยานอนหลับช่วย คือ ยาในกลุ่ม benzodiazepines ได้ เนื่องจากมีกลไกการออกฤทธิ์คนละตำแหน่ง กับยา bupropion สามารถนำมาใช้ในคนที่มีภาวะนอนไม่หลับจากการรับประทานยา bupropion จริงๆ แต่ไม่แนะนำให้ใช้ยาแก้แพ้ (Antihistamines) เพราะอาจจะยิ่งไปเพิ่มอาการไม่พึงประสงค์ด้าน anticholinergic effects เพิ่มมากขึ้น
ไม่ควรใช้ยา bupropion และ nortriptyline ร่วมกัน เนื่องจากยา nortriptyline เป็น CYP2D6 substrate ต้องอาศัย CYP2D6 enzyme มาเปลี่ยนแปลงให้อยู่ในรูปที่ไม่ออกฤทธิ์และสามารถขับออกจากร่างกายผ่านทางไตได้
การใช้ร่วมกับ bupropion ที่เป็น CYP2D6 inhibitors ไปยับยั้งไม่ให้ nortriptyline เปลี่ยนไปอยู่ในรูปที่ไม่ออกฤทธิ์ จึงทำให้ระดับยา nortriptyline ในเลือดเพิ่มสูงขึ้น ส่งผลให้เกิดอาการไม่พึงประสงค์ เช่น anticholinergic effect ความดันโลหิตสูง ง่วงซึม หัวใจเต้นเร็ว