Ergotamine ยาแก้ปวดไมเกรน

ยารักษาอาการปวดไมเกรนแบบเฉียบพลันด้วยยา Ergotamine

Ergotamine เป็นยาที่ใช้สำหรับรักษาอาการปวดไมเกรน ออกฤทธิ์ในการรักษาอาการปวดศีรษะ แบบจำเพาะเจาะจง ต่อการหดตัวของหลอดเลือดแดงในสมอง ด้วย

• กระตุ้นตัวรับของสารสื่อประสาทซีโรโทนิน (serotonin)
  • ชนิด 1B (5-HT1B) ซึ่งเป็นตัวรับที่หลอดเลือดบริเวณ Meningeal (หมายเลข 3)ทำให้หลอดเลือดที่กำลังขยายตัวนั้นได้หดตัวลง  ส่งผลทำให้ บรรเทาอาการปวดหัวไมเกรน ได้
  • ชนิด 1D (5-HT1D) ซึ่งเกี่ยวข้องกับ Trigeminal Activation (หมายเลข 1) ทำหน้าที่หลั่งสารชนิดต่างๆออกมา เช่น calcitonin gene-related peptide (CGRP), substance P, glutamate, prostaglandin, nitric oxide ออกมาน้อยลง ทำให้หลอดเลือดเกิดการอักเสบและขยายตัวได้น้อยลง จึงส่งผลให้อาการปวดศีรษะลดลง
• กระตุ้นตัวรับอื่นๆ ได้แก่ α-1 และ dopamine-2 (D2) ซึ่งการกระตุ้นตัวรับเหล่านี้จะทำให้เกิดผลข้างเคียงจากยา ergotamine

ขนาดการับประทาน ยา Ergotamine

แนะนำให้ รับประทานเมื่อมีอาการปวดศีรษะไมเกรน โดย วิธีการรับประทานคือ

• ในครั้งแรก จะรับประทาน 1 หรือ 2 เม็ด เมื่อมีอาการปวดหัวไมเกรน และให้สังเกตอาการดูว่า อาการปวดไมเกรน บรรเทาลงหรือไม่
• ถ้าอาการบรรเทาลง ให้หยุดรับประทานยาได้เลย แต่ถ้ายังไม่ดีขึ้น สามารถทานได้ ทุกๆ ครึ่งชั่วโมงครั้งละ 1 เม็ด
• ข้อแนะนำในการรับประทานยา ที่ต้องพึงระวัง คือ ห้ามรับประทานเกิน 6 เม็ดต่อวัน และห้ามรับประทานยาเกิน 10 เม็ดต่อสัปดาห์

ยา ergotamine สำหรับรักษาโรคปวดไมเกรนเท่านั้น ห้ามใช้ติดต่อกันทุกวัน เพราะเพียงเข้าใจผิดว่า สามารถนำมาเพื่อป้องกันอาการปวดไมเกรน ซึ่งถือว่าไม่ถูกต้อง ยังคงย้ำว่า ยา ergotamine นี้ ให้นำมารับประทานเมื่อ มีอาการปวดไมเกรนเท่านั้น โดยยาจะมีทั้งรูปแบบยาฉีด ยาพ่น ยาเม็ด แต่ในประเทศไทยนิยมใช้ยาเม็ดเป็นหลัก โดยยาที่นิยมรับประทานจะประกอบด้วย Ergotamine tartrate 1 mg+Caffeine 100 mg ซึ่งCaffeine จะช่วยเพิ่มอัตราและปริมาณการดูดซึมของยา

 

เมื่อรับประทานยา ergotamine เข้าไปในร่างกายแล้วจะมีการดูดซึมอย่างรวดเร็ว และเกิดระดับยาสูงสุดที่ ½- 3 ชั่วโมง ซึ่งหมายความว่า ยา ergotamine นี้ จะออกฤทธิ์ลด อาการปวดไมเกรน ได้รวดเร็ว คือ ภายใน ครึ่งชั่วโมง และ การออกฤทธิ์ของยา (Duration of action) จะอยู่ในร่างกาย 3 ชั่วโมง มี half-life 30-120 นาที และ ยาผ่านกระบวนการ first-pass metabolism หลังรับประทานยาเข้าไป และ metabolite 90% เกิด Extensively metabolized ในตับ โดย 4% ถูกขับออกทางปัสสาวะภายใน 96 ชั่วโมง ส่วนที่เหลือจะถูกขับออกทางอุจาระ

ข้อดี ของ ยา ergotamine

Ergotamine เป็นยาที่ช่วยบรรเทาอาการปวดได้อย่างเฉียบพลัน รวดเร็ว

ระงับอาการปวดที่จำเพาะต่อไมเกรน (migraine-specific analgesics)

ข้อเสีย ของยา ergotamine

ผู้ป่วยที่รับประทานยา ergotamine อาจมีอาการข้างเคียงดังต่อไปนี้

1. ปฏิกิริยากับยาอื่นๆ (drug interaction) โดยยา ergotamine ถูกทำลายโดยใช้เอนไซม์ที่มีชื่อว่า CYP 3A4 ทำให้ปริมาณยา ergotamine ในกระแสเลือดเพิ่มมากขึ้นส่งผลให้เกิดการหดตัวของหลอดเลือดบริเวณปลายมือปลายเท้า ถ้าหากเป็นรุนแรงอาจส่งผลทำให้เกิดการขาดเลือดที่ไปเลี้ยงบริเวณมือ แขน หรือขา ไม่เพียงพอทำให้เกิดเนื้อตายได้ และอาจจำเป็นต้องตัดแขนหรือขาทิ้ง จึงควรไปพบแพทย์ทันที ดังนั้นถ้าหากต้องมีการรับประทานยาที่อาจมีผลยับยั้งเอนไซม์ดังกล่าว ต้องระมัดระวังในการรับประทาน

 

 

ยาที่มีผลยับยั้งเอนไซม์ และ ส่งผลให้ ระดับยา ergotamine ในเลือดสูงขึ้น ได้แก่

• ยาต้านเชื้อไวรัส กลุ่ม protease inhibitors เช่น ritonavir, indinavir, nelfinavir, saquinavir
• ยาปฏิชีวนะ (ยาฆ่าเชื้อแบคทีเรีย) กลุ่ม macrolides เช่น erythromycin, clarithromycin, azithromycin
• ยาต้านอาการปวดศีรษะไมเกรนกลุ่ม triptans เช่น sumatriptan, zolmitriptan ยาในกลุ่มนี้จะไปเสริมฤทธิ์ในการหดหลอดเลือดของ ergotamine และควรหลีกเลี่ยงการใช้ร่วมกัน
• ยาต้านเชื้อรากลุ่ม azoles เช่น ketoconazole, itraconazole, fluconazole
• 2. อาการปลายมือ-เท้าชา(numbness) ซึ่งเป็นผลจากการกระตุ้น α1-receptor หากมีอาการรุนแรงร่วมกับมีอาการปวดกล้ามเนื้อบริเวณแขน มือ ขา หรือเท้า

3. มีความดันโลหิตสูงขึ้นซึ่งเป็นผลจากการกระตุ้นตัวรับ α1-receptor ทำให้หลอดเลือดส่วนปลายหดตัว

4. มีอาการคลื่นไส้ อาเจียนซึ่งเป็นผลจากการกระตุ้นตัวรับ D2-receptor ถ้าอาการรุนแรงสามารถแก้ไขโดยการรับประทานยาต้านอาเจียนได้คือ domperidone

5. มีอาการใจสั่น เจ็บหน้าอก ซึ่งเป็นผลมาจากการกระตุ้นตัวรับ 5-HT1B ที่หลอดเลือด coronary ของหัวใจ ทำให้หลอดเลือดที่ไปเลี้ยงหัวใจ (coronary artery) หดตัว ปริมาณเลือดที่ไปเลี้ยงหัวใจลดลง ทำให้เกิดกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือดได้

เอกสารอ้างอิง

1. American society of health system pharmacists.Ergotamine and Caffeine.[Internet].Maryland:[updated 2017 Jun 21; cited 2017 Jul 15].AHFS® Patient Medication Information. Available from: https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a601048.html#storage-conditions
2. Drugs.com [Internet]. ergotamine Information from Drugs.com; Copyright 1996-2012 Cerner Multum, Inc. Version: 5.02.[Updated: 2010 April 16; Cited: 2017 Jul 15]. Available from: http://www.drugs.com/ergotamine.com
3. rxlist.com [Internet].cafergot Information from rxlist.com; copyright 2017.[Update:2012 May 1; Cited 2017 Jul 16]. Available from http://www.rxlist.com/cafergot-drug.htm
4. WebMD LLC.ergotamine [Internet];Copyright 1993-2017.[Update:2016 Feb 23; Cited 2017 Jul 16]. Available from http://reference.medscape.com/drug/ergomar-ergotamine-343027
   http://www.ama-assn.org/ama/pub/category/1736.html